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消化性潰瘍病是一種常見病、多發(fā)病，發(fā)病率約占人口總數(shù)的10%。目前消化道潰瘍治療藥主要有質(zhì)子泵抑制劑(奧美拉唑微丸等)、H2受體拮抗劑(雷尼替丁等)、胃粘膜保護(hù)劑(鉍劑)、抗酸劑(氫氧化鋁)。目前國內(nèi)使用最廣泛的質(zhì)子泵抑制劑為奧美拉唑微丸，銷售額占據(jù)胃腸道潰瘍治療用藥的首位。奧美拉唑(Omeprazole，Omep)是瑞典Hassle公司于1979年首次合成的苯并咪唑衍生物，與現(xiàn)有的抗消化性潰瘍藥相比，具有明顯的優(yōu)勢。

奧美拉唑微丸適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。奧美拉唑微丸為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃粘膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此奧美拉唑微丸對各種原因引起的胃酸分泌具有強而持久的抑制作用。

奧美拉唑微丸口服后，經(jīng)小腸吸收，1小時內(nèi)起效，0.5～3.5小時血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時以上，可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%，血漿半衰期為0.5～1小時，慢性肝病患者為3小時。奧美拉唑微丸在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的約80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

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